Új, nagyhatású, növényi alapú, nem opioid fájdalomcsillapítót fejlesztettek
Az RTX egy függőséget nem okozó fájdalomcsillapító, amelyet egy kaktuszszerű növényből nyernek. A Nemzeti Egészségügyi Intézet (NIH) tudósai a New England Journal of Medicine hasábjain arról számoltak be, hogy egy növényi eredetű molekula, a resiniferatoxin (RTX) alapú új terápia első, emberen végzett klinikai vizsgálata azt mutatta, hogy ez a szer biztonságos és hatékony fájdalomcsillapító szer a gyógyíthatatlan rákos betegeknél. A kutatók kis mennyiségű RTX-et adtak be egyetlen injekcióban a végstádiumú rákos betegek lumbális agyvelőfolyadékába (lumbálpunkcióval), és megállapították, hogy a kezelés után a betegek által jelentett legnagyobb fájdalomintenzitása 38%-kal, az opioid fájdalomcsillapítók használata pedig 57%-kal csökkent.
A vizsgálatban olyan végstádiumú rákos betegek vettek részt, akik a rákos betegeknek ahhoz a 15%-ához tartoznak, akiknél a standard fájdalomcsillapító kezelésekkel, beleértve a nagy mennyiségű opiátokat is, nem tudtak érdemi fájdalomcsillapítást elérni. Ezzel szemben az RTX egyetlen injekciója tartós fájdalomcsillapítást biztosított. A betegek opioidok iránti igénye jelentősen csökkent, életminőségük javult. Már nem kellett hosszú ideig opioidokkal szedálva lenniük, és a kezelés után újra képesek voltak kapcsolatba lépni családjukkal, barátaikkal és közösségükkel.
A NIH tudósai úgy vélik, hogy az RTX számos más fájdalomállapot kezelésére is alkalmas lehet, többek között más típusú rákos fájdalmak, krónikus fájdalmak idegsérülésekből eredő neuromák, műtét utáni fájdalmak, trigeminus neuralgia nevű arcfájdalom, valamint fej- és nyaki sugárterápia utáni krónikus szájgyulladásos problémák.
„A specifikus idegek célzása számos fájdalomrendellenességet hoz az RTX hatókörébe, és lehetővé teszi az orvosok számára, hogy a kezelést a beteg fájdalomproblémájához igazítsák. Ez a beavatkozási módszer egyszerű út a személyre szabott fájdalomenyhítés felé” – mondta a tanulmány vezető szerzője, Michael Iadarola, PhD, a NIH Klinikai Központ Perioperatív Orvostudományi Osztályának vezető kutatója.
Az RTX nem okoz függőséget és nem okoz eufóriát. Ehelyett megakadályozza, hogy a fájdalomjelek eljussanak az agyba, azáltal, hogy inaktiválja a sérült szövetekből hő- és fájdalomjeleket továbbító idegrostok egy meghatározott alcsoportját. Az RTX a tranziens receptor potenciál vanilloid 1, vagy TRPV1 ioncsatorna aktivátora és a csípős paprikában található aktív molekula, a kapszaicin szupererős megfelelője. Az RTX képes megnyitni a TRPV1 csatorna pórusait, ami lehetővé teszi a kalcium túlterhelését az idegrostokban, és így blokkolja azok fájdalomjelek továbbítására való képességét.
„Alapvetően az RTX elvágja a testet a gerincvelővel összekötő fájdalomérző idegeket, de sok más érzés sértetlen marad” – mondta Iadarola. „Ezek a TRPV1 neuronok valóban a legfontosabbak, amelyeket hatékony fájdalomcsillapítás céljából meg kell célozni.”
Iadarola munkássága évtizedek óta alapvető tudományos kutatásokat inspirál a fájdalom és fájdalomcsillapítás neurobiológiájának területén. E kutatások eredményei alapján megállapítható, hogy a fájdalom hatékony blokkolásához meg kell akadályozni, hogy az eljusson a gerincvelőbe, és onnan továbbjutva az agyba, ahol a fájdalmat érzékeljük.
A fájdalom megszüntetésére alkalmazott egyéb jelenlegi módszerekkel ellentétben, amelyek hő, hideg, vegyszerek vagy műtéti beavatkozás segítségével szelektíven megszakítják az idegeket, az RTX a szöveti károsodásból származó fájdalom és hő specifikus érzékszervi útvonalait célozza meg. Az egyéb érzékszervi útvonalak, mint például az érintés, a szúrás, a nyomás, az izompozíció érzékelése (propriocepció) és a motoros funkciók, sértetlenek maradnak. Nem általános érzéstelenítésről van szó, mint a helyi érzéstelenítők esetében.
„Ami ezt egyedülállóvá teszi az összes többi termék közül, az a rendkívüli szelektivitása” – mondta Mannes. „Úgy tűnik, hogy csak a hőérzetet és a fájdalmat szünteti meg.”
Az RTX az Euphorbia resinifera növényből származik, amely egy Észak-Afrikában őshonos, kaktuszszerű növény. Az Euphorbia kivonat 2000 éve ismert arról, hogy „irritáló” anyagot tartalmaz, amelyet a NIH tudósai mikroszkóppal megfigyelt élő sejteken végzett alapkutatások során azonosítottak, és meghatározták, hogyan lehet azt betegeknél alkalmazni. Az RTX hozzáadása a TRPV1-t tartalmazó sejtekhez látható kalciumtúlterhelést okozott, amelyet Iadarola és Mannes végül korai stádiumú humán klinikai vizsgálatba ültetett át.
A következő lépések további, nagyobb klinikai vizsgálatokat tartalmaznak, amelyek célja, hogy az RTX végül az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) jóváhagyását megkapja, és klinikai alkalmazásra kerüljön.